Zenon Grocholewski urodził się 11 października 1939 r. w Bródkach k. Pniew. W latach 1957-1963 kształcił się Arcybiskupim Seminarium Duchownym w Poznaniu. Po ukończeniu studiów przyjął święcenia kapłańskie. Przez kolejne trzy lata pracował jako wikariusz w poznańskiej parafii Chrystusa Odkupiciela. W 1966 r. abp. Antoni Baraniak skierował go na Papieski Uniwersytet Gregoriański w Rzymie, gdzie ks. Grocolewski podjął studia w zakresie prawa kanonicznego. Jego praca licencjacka została odznaczona złotym medalem Uniwersytetu, a rozprawa doktorska (De exclusione indisssolubilitatis ex consensu matrimoniali eiusque probatione. Considerationes super recentiores sentntias rotaes) złotym medalem Ojca Świętego Pawła VI. Ks. Zenon Grocholewski stał się wówczas pierwszym Polakiem, mogącym poszczycić się takimi wyróżnieniami.

W latach 1972-1998 pracował w Najwyższym Trybunale Sygnatury Apostolskiej, będącym kościelnym odpowiednikiem świeckiego Sądu Najwyższego, Najwyższego Sądu Administracyjnego oraz Ministerstwa Sprawiedliwości. Sprawował tam funkcje kanclerza (1980), sekretarza (1982), a następnie prefekta (1998).
W roku 1982 r. jako najmłodszy uczestnik brał udział w pracach komisji przygotowującej nowy Kodeks prawa kanonicznego. 6 stycznia 1983 r. z rąk Jana Pawła II przyjął sakrę biskupią wraz z godnością biskupa tytularnego Agropoli. W 1991 został mianowany arcybiskupem. W tym okresie pełnił szereg funkcji w Kurii Rzymskiej (m. in. jako członek Komisji Dyscyplinarnej Kurii Rzymskiej, konsultor Papieskiej rady ds. Tekstów Prawnych, przewodniczący Komisji ds. Adwokatów Stolicy Apostolskiej, prezes Sądu Kasacyjnego Państwa Watykańskiego).
15 listopada 1999 r. otrzymał zaszczytną funkcję prefekta Kongregacji Wychowania Katolickiego, którą pełnił do roku 2015. 21 lutego 2001 r. Jan Paweł II wyniósł go do godności kardynała diakona.

Kardynał Zenon Grocholewski był członkiem Kongregacji Biskupów, prezesem Papieskiego Dzieła Powołań Kapłańskich oraz Parlamentarnej Komisji Interdykastrialnej do Odpowiedniej Dystrybucji Księży w Świecie, członkiem Kongregacji Doktryny Wiary, a także Wielkim Kanclerzem: Papieskiego Uniwersytetu Gregoriańskiego, Papieskiego Instytutu Archeologii Chrześcijańskiej, Papieskiego Instytutu Studiów Arabskich i Islamistyki. Uważany jest za jednego z najlepszych światowych znawców prawa kanonicznego, co znajduje wyraz w ponad 700 publikacjach naukowych jego autorstwa, wydanych w kilkunastu językach.

Za swoją działalność i wybitne osiągnięcia uhonorowany został siedmioma tytułami doktora honoris causa, przyznanymi przez: Akademię Teologii Katolickiej w Warszawie (obecnie Uniwersytet Kardynała Stefana Wyszyńskiego), KUL, Uniwersytet w Passawie (Passau), Uniwersytet w Glasgow, Uniwersytet Komeński w Bratysławie, Papieski Uniwersytet Katolicki w Buenos Aires, Uniwersytet Fu Jen w Taipei oraz Uniwersytet im. Adama Mickiewicza w Poznaniu.
Zmarł 17 lipca 2020 r. w Rzymie