Dane teleadresowe:

Katolicki Uniwersytet Lubelski Jana Pawła II

Konstantynów 1 "j"

p.INB-4.07-4.08

20-708 Lublin

Zespół LNSiTCSAF:

dr hab. Oleh Demchuk, prof. KUL

e-mail: oleh.demchuk@kul.pl

 

mgr Karolina Herda

starszy referent techniczny

e-mail: karolinaherda11@kul.pl

tel. 81/454-56-03

 

 

Profil badawczy Laboratorium LSiTChSAF:

Laboratorium specjalizuje się w syntezie i technologii związków organicznych o zadanej aktywności biologicznej. W ramach prac badawczo-rozwojowych laboratorium realizuje projekty związane z projektowaniem i syntezą nowych molekuł biologicznie czynnych, do potrzeb biologii molekularnej, farmacji, medycyny i kosmetologii w tym m.in. związków przeciwzapalnych, przeciwnowotworowych, przeciwbakteryjnych i przeciwgrzybiczych.

Do głównych zadań należy:

• Synteza związków organicznych o zadanym profilu aktywności biologicznej,
• Analiza strukturalna związków organicznych w tym pochodzenia naturalnego,
• Procesy katalityczne precyzyjnej syntezy organicznej
• Stereochemia i transformacje związków chiralnych

 

Sprzęt:

• Spektrometr jądrowego rezonansu magnetycznego
• Wysokowydajny chromatograf cieczowy sprzężony ze spektrometrem mas
• Chromatograf cieczowy preparatywny
• Pełne wyposażenie laboratorium zaawansowanej syntezy organicznej

 

Publikacje 2024:

• Trotsko, N.; Miroslaw, B.; Jasiński, R.; Długosz, M.; Sadczuk, M.; Demchuk, O.M. Efficient Method of (S)-Nicotine Synthesis. Molecules2024, 29, 5731. 

 

• Dziduch, K.; Janowska, S.; Andrzejczuk, S.; Strzyga-Łach, P.; Struga, M.; Feldo, M.; Demchuk, O.; Wujec, M. Synthesis and Biological Evaluation of New Compounds with Nitroimidazole Moiety. Molecules2024, 29, 3023. 

 

• Janowski, M.; Demchuk, O.M.; Wujec, M. Fluconazole Analogs and Derivatives: An Overview of Synthesis, Chemical Transformations, and Biological Activity. Molecules2024, 29, 2855. 

 

• Mohammad Mehdi Salehi, Fereshte Hassanzadeh-Afruzi, Farhad Esmailzadeh, Leila Choopani, Kimiya Rajabi, Hosein Naeimy Kuzekanan, Mojtaba Azizi, Faten Eshrati yeganeh, Oleg M. Demchuk, Ali Maleki, Chlorpyrifos and diazinon elimination through pAAm-g-XG/HKUST-1@Fe3O4 biopolymer nanoadsorbent hydrogel from wastewater: Preparation, characterization, kinetics and isotherm, Separation and Purification Technology, Volume 334, 2024.

Osiągnięcia (nagrody, wyróżnienia):

- złoty medal na międzynarodowych targach wynalazczości w Tajlandii za uzyskany w 2024r. patent „Preparat przeciwbakteryjny pochodzenia naturalnego, zastosowanie oraz sposób jego wytwarzania” Autorzy wynalazku: dr hab. Maciej Masłyk, prof. KUL, dr hab. Konrad Kubiński, prof. KUL, dr hab. Monika Janeczko oraz dr hab. Oleg Demchuk, prof. KUL.

- nagroda JM Rektora a oryginalne i twórcze osiągnięcia naukowe

 

Aktualne, realizowane granty i projekty:

• Projekt OPUS17 UMO-2019/33/B/NZ7/01608

OPRACOWANIE FOTOAKTYWOWALNYCH CZĄSTECZEK O AKTYWNOŚCI PRZECIWNOWOTWOROWEJ I PRZECIWGRZYBICZEJ, STANOWIĄCYCH KONIUGATY METYDÓW CHINONÓW, LEKÓW PRZECIWNOWOTWOROWYCH I NANOCZĄSTEK ZŁOTA, O POTENCJALE TERAPEUTYCZNYM WOBEC NOWOTWORÓW PĘCHERZA MOCZOWEGO

Celem projektu jest opracowanie wielofunkcyjnego systemu na bazie nanocząstek złota sprzężonych z metydami chinonów oraz substancją przeciwnowotworową, tj. imatinibem, sunitynibem, lapatynibem lub pemetreksedem. System będzie potencjalnie stosowany jako drugi etap miejscowego leczenia raka pęcherza moczowego z dodatkową ochroną przed kandydemią. Zastosowanie nanocząstek złota umożliwia lokalną aktywację systemu za pomocą promieniowania laserowego do celów terapii fototermicznej.

Najczęstszym nowotworem układu moczowego jest rak pęcherza moczowego (RPM), który jest siódmym najczęściej występującym nowotworem wśród mężczyzn i 17-tym nowotworem u kobiet. Częstość występowania RPM na całym świecie wynosi 9 na 100 000 mężczyzn i 2 na 100 000 kobiet. W Unii Europejskiej średnia wystandaryzowana częstość występowania RPM jest prawie trzy razy wyższa i wynosi 27 przypadków na 100 000 dla mężczyzn i 6 przypadków na 100 000 dla kobiet. Według danych zebranych przez GLOBOCAN tylko w 2012 r. zarejestrowano na całym świecie około 430 000 nowych przypadków RPM, przy równoczesnych 165 000 zgonach.

Strategia terapeutyczna leczenia RPM zależy od typu molekularnego nowotworu. Obejmuje radioterapię, cystektomię, chemioterapię, terapie lokalne z instylacją dopęcherzową. Miejscowe leczenie RPM jest szczególnie interesujące, ponieważ pozwala na maksymalizację stężenia środka terapeutycznego w sąsiedztwie zmian nowotworowych bez narażania pacjenta na skutki uboczne substancji czynnej. Terapie dopęcherzowe nie należą do terapii pierwszego rzutu. Opcją ulepszenia chemioterapii dopęcherzowej jest połączenie standardowego podawania miejscowego aktywnych środków przeciwnowotworowych z czynnikami fizycznymi, np. temperaturą. Przykłady takich podejść obejmują hipertermię indukowaną mikrofalami (Synergo) lub elektromotoryczne podawanie leku (EMDA) u pacjentów z guzami wysokiego ryzyka.

Zastosowanie lokalnych terapii RPM wiąże się z ryzykiem infekcji, co wiąże się z zastosowaniem urządzeń medycznych, instrumentów cewników itp. Do powikłań terapeutycznych należy zaliczyć ryzyko kandydozy. Chociaż w wielu badaniach doniesiono, że rozwój kandydemii u pacjentów z rozpoznaną kandydurią (obecność szczepów Candida w moczu) jest raczej rzadki (1-8%), należy podkreślić, że obecność RPM wraz z chemioterapią znacznie zwiększa ryzyko rozwoju inwazyjnych infekcji wstępujących. W przypadku obecnej propozycji nanocząstki złota będą stosowane jako nośnik substancji przeciwnowotworowych i przeciwgrzybiczych wraz z zastosowaniem jako czynnik fototermiczny, co powinno zwiększyć skuteczność terapii.

Planowane badania obejmą zakres prac eksperymentalnych począwszy od projektowania i rozwoju małych cząsteczek o aktywności fungistatycznej i grzybobójczej, weryfikację ich aktywności in vitro, wstępne badania toksykologiczne związków w warunkach in vitro i in vivo, syntezę serii żeli z nanocząstkami złota zawierające biozgodne organożelatory oraz opracowane farmakologicznie aktywne cząsteczki tudzież badania skuteczności żeli nanocząstek złota in vivo w warunkach fotoaktywacji.

 

• Projekt wewnętrzny

Izolacja oraz ustalenie struktury substancji aktywnej odpowiadającej za działanie mikrobobójcze ekstraktu z biomasy opadniętych liści topoli białej oraz olchy czarnej opisanego w patencie „Preparat przeciwbakteryjny pochodzenia naturalnego, zastosowanie oraz sposób jego wytwarzania”

Choroby zakaźne stanowią zagrożenie dla zdrowia publicznego. Patogeny szybko rozwijają oporność na obecnie stosowane leki, dlatego istnieje potrzeba poszukiwania nowych remedium. Jedną ze strategii ich poszukiwania jest wykorzystanie substancji obronnych mikroorganizmów, które zawdzięczają swoją wysoką skuteczność procesom ewolucyjnym.

Autorski, opracowany wspólnie z zespołem naukowców Wydziału Medycznego wynalazek, który otrzymał złoty medal na międzynarodowych targach wynalazczości w Tajlandii tudzież ochronę patentową, pozycjonuje się jako podstawa nowego naturalnego leku. Jednakże słaba dostępność surowców ogranicza potencjał komercjalizacji wynalazku, a brak wydzielonej substancji aktywnej (API) utrudnia prowadzenia badań klinicznych. Należy więc przeprowadzić wydzielenie i ustalenie struktury API, a następnie opracować syntezę związku identycznego z naturalnym.

Celem badań jest opracowanie ścieżki retrosyntetycznej prowadzącej do substancji czynnej ekstraktów topoli białej oraz olchy czarnej opisanych w patencie.

 

• Paca doktorska

Synteza i ocena aktywności przeciwdrobnoustrojowej nowych pochodnych azolowych

Leczenie grzybic jest skomplikowane i często długotrwałe, a dostępne terapie, mimo ich różnorodności, nie zawsze okazują się skuteczne. Flukonazol, jako selektywny inhibitor 14-α-demetylazy lanosterolu, wyróżnia się wysoką aktywnością i szerokim spektrum działania, jest jednym z najczęściej wykorzystywanych leków przeciwgrzybiczych na świecie. Jednakże, coraz częściej odnotowywane są przypadki zakażeń grzybiczych opornych na jego działanie, co podkreśla potrzebę poszukiwania nowych pochodnych tego leku o zwiększonej skuteczności, zwłaszcza w stosunku do patogenów opornych. Mechanizmy oporności na flukonazol nie zostały dotąd w pełni wyjaśnione, choć podejrzewa się, że mogą być one związane ze zmiennością struktury molekularnej celu terapeutycznego (14-α-demetylazy lanosterolu) lub jego dostępnością. Celem prowadzonych badań jest podjęcie próby modyfikacji strukturalnej flukonazolu oraz innych związków o udokumentowanej aktywności przeciwgrzybiczej, stosowanych w lecznictwie. Takie modyfikacje w założeniu poprawią aktywność w stosunku do szczepów grzybów opornych na leczenie.

Inne

W ramach usług komercyjnych LNSiTChSAF oferuje:

• syntezę małych cząsteczek o zadanej strukturze lub też właściwościach w skali laboratoryjnej,
• konsultacje oraz przygotowanie ekspertyz w zakresie chemii organicznej, chemii związków aktywnych biologicznie,
• opracowywanie procedur syntetycznych (i technologicznych) związków organicznych o zadanej strukturze lub też właściwościach,
• wsparcie merytoryczne w przygotowaniu (oraz realizacji) projektów badawczych oraz badawczo-rozwojowych NCN oraz NCBiR w zakresie syntetycznej chemii małych cząsteczek organicznych,

• analiza spektroskopowa i chromatograficzna substancji organicznych.